Главная
страница


  • Энциклопедии
  • Б М Э
  • Литература для специалистов
  • Статьи
  • Анализы
  • Рефераты
  • Фотогалерея
  • Беременность
  • Все о сексе
  • Тесты онлайн
  • Книги
  • English articles
  • Медицинское оборудование

    Rambler's Top100
    bigmir)net TOP 100
  • ИНГИБИТОРЫ b-ЛАКТАМАЗ

    Л. Грачева
    L. Gracheva

    Основным механизмом антибактериальной резистентности микроорганизмов является продукция b-лактамаз, способных гидролизовать пенициллины и цефалоспорины путем раскрытия b-лактамного кольца. Это объясняет интерес исследователей к молекулам, способным инактивировать эти энзимы. В настоящее время известны три ингибитора b-лактамаз: клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. Имея структуру b-лактаминов, эти молекулы связывают b-лактамазы бактерий с последующей деградацией; при этом собственная антибактериальная активность их настолько мала, что ею можно пренебречь. Эффективность ингибиторов связана с чувствительностью к ним различных бактериальных b-лактамаз, широко варьирующей в зависимости от штамма возбудителя.
    В распоряжении врачей во Франции имеются следующие комбинированные препараты
    b-лактаминов с b-лактамазами:
    – амоксациллин с клавулановой кислотой;
    – тикарциллин с клавулановой кислотой;
    –ампициллин + сульбактам;
    – пиперациллин + тазобактам.
    Своими преимуществами эти препараты обязаны расширению антибактериального спектра действия (грамотрицательная флора, анаэробы, чувствительные к метициллину стафилококки и стрептококки), что позволяет использовать их при целом ряде коммунитарных
    и нозокомиальных инфекций, а также низкой токсичности и наличию пероральных форм. Однако широкое применение этих препаратов сопровождается ростом числа штаммов со сниженной чувствительностью или даже резистентностью к ним, что требует уточнения места и роли комбинированных антибиотиков среди противоинфекционных средств первого выбора.
    Побочные реакции при использовании комбинированных препаратов связаны с колонизацией и ростом резистентных штаммов и с побочным действием самих антибиотиков. В целом токсичность этих препаратов низкая. Описаны проблемы с переносимостью пероральных форм (диарея, рвота), связанные с изменением кишечной микрофлоры и моторики; толерантность улучшается при приеме препаратов во время еды.
    Синергический эффект сочетания антибиотик + ингибитор
    b-лактамаз достигается при достаточных концентрациях обоих, однако толерантность к b-лактамазам является дозозависимой, что в клинической практике ограничивает возможности использования высоких доз препаратов.
    Наиболее широко применяемой как в амбулаторной, так и в госпитальной терапии является комбинация амоксациллин + клавулановая кислота. Это отчасти оправдано широким спектром действия и легкостью применения препарата. Однако эволюция резистентных штаммов требует более строгого подхода к использованию и уточнения оптимальных дозировок препарата. Низкие дозы используются довольно часто, что может способствовать образованию мутантных резистентных микроорганизмов.
    Возможно, в будущем потребуют пересмотра многие показания для профилактического использования комбинированных препаратов, в настоящее время широко применяемых профилактически в абдоминальной, гинекологической и ЛОР-хирургии, травматологии.
    При выделении возбудителя, чувствительного к антибиотику более узкого спектра, обязательно должна производиться смена терапии.
    При соблюдении этих условий можно сохранить место комбинированных с
    b-лактамазами антибактериальных препаратов как средств первого выбора в современном терапевтическом арсенале.

    Литература:

    Launay О, et al. Les inhibiteurs des b-lactamases. Presse Med 1997; 26: 485–92.


    Источник: Русский Медицинский Журнал






    Создатели сайта не присваивают себе авторские права.
    Данный сайт является всего лишь медицинской библиотекой.
    Вся информация взята из открытых источников, либо прислана авторами.
    Если нарушены чьи-либо авторские права, просьба написать администрации сайта.

    ©Copyright. 2002-2017 ®All rights reserved.